Контрацептивы для мужчин включают в себя не только всем известные презервативы, но и другие способы, позволяющие сделать половой акт защищенным и безопасным. Рассмотрим основные виды мужской контрацепции и особенности ее применения.

Виды защитных средств

Мужская контрацепция – достаточно сложная сфера современной медицины, так как научным сотрудникам достаточно сложно разработать препараты, блокирующие действие огромного количества сперматозоидов. В то время как задача женских противозачаточных средств - защитить от проникновения спермиев всего лишь одну яйцеклетку на протяжении менструального цикла.

Однако современный мужчина, ответственно подходящий к построению отношений и планированию семьи, сделает все возможное, чтобы предохранить себя и свою партнершу от наступления нежелательной беременности. Существуют разнообразные средства, предназначенные именно для этих целей. К наиболее распространенным контрацептивам относятся презервативы, противозачаточные таблетки, вазэктомия, установка имплантов и инъекции. Каждая методика обладает своими особенностями, недостатками и преимуществами.

• Презервативы.

Презервативы - наиболее распространенные и эффективные средства мужской контрацепции, позволяющие обезопасить интимный акт на 98 %. Данные латексные изделия не только предохраняют от нежелательной беременности, но и защищают обоих партнеров от венерических заболеваний и инфекций, передающихся половым путем. Современный потребительский рынок предлагает огромный выбор презервативов. Изделия имеют разный цвет, аромат, размер и даже особые усилители чувствительности. Но многие представители сильного пола пренебрегают данным средством контрацепции.

Использование презервативов обладает рядом существенных преимуществ. К ним можно отнести следующие факторы:

1. Доступность - приобрести изделия можно в любой аптеке, ларьке или супермаркете.
2. Простая эксплуатация.
3. Высокий уровень защиты от проникновения сперматозоидов во влагалищную область.
4. Защита от ВИЧ-инфицирования и заболеваний, передающихся половым путем.

Противопоказаний к использованию презервативов практически не существует, помимо повышенной индивидуальной склонности к развитию аллергических реакций. Согласно статистическим данным, около 56 % мужской половины человечества отдает предпочтение именно этому способу контрацепции.

К основным недостаткам презервативов относятся следующие:

1. Изделие может порваться или соскользнуть в процессе использования.
2. Создание определенного психологического дискомфорта во время интимного акта.
3. Снижение степени чувствительности при половом контакте.
4. Для правильного использования требуется наличие определенных навыков в применении.
5. Данные одноразовые изделия не всегда находятся в доступе в нужный момент.

• Гормональные средства защиты.

Гормональные мужские контрацептивы представляют собой медикаментозные препараты, состав составе которых содержится особый гормон, подавляющий активность и подвижность сперматозоидов. Гормональные противозачаточные средства выпускаются в следующих формах:

1. Таблетки.
2. Инъекции.
3. Капсулы.
4. Гели.
5. Подкожные импланты.

Противозачаточные препараты для мужчин содержат в составе половой гормон, именуемый тестостероном, так как в больших дозировках тестостерон выступает эффективным средством для предупреждения нежелательной беременности. Согласно статистическим данным, действенность этого метода контрацепции составляет почти 99 %. Но гормональные таблетки и инъекции могут спровоцировать развитие следующих побочных эффектов:

1. Увеличение размеров молочной железы.
2. Повышенная свертываемость крови.
3. Увеличение простаты.
4. Нарушения функционирования сердечнососудистой системы.
5. Появление избыточного волосяного покрова на теле мужчины.
6. Образование аллергических высыпаний на кожных покровах.

Также существует теория, что длительное и бесконтрольное применение гормональных контрацептивов может стать причиной мужского бесплодия. Поэтому чтобы избежать развития столь нежелательных реакций, перед тем как использовать определенное гормональное средство, рекомендуется предварительно проконсультироваться с квалифицированным специалистом.

• Хирургические методики.

Наиболее радикальный способ мужской контрацепции - проведение вазэктомии. Данная процедура представляет собой манипуляцию хирургического характера, в ходе которой перерезаются семявыводящие протоки. Операция не оказывает негативного влияния на мужскую потенцию, а эффективность данного средства составляет 98 %.

Но проведение вазэктомии фактически лишает мужчину возможности стать отцом. Хотя современные научные исследования доказали возможность проведения последующей операции по восстановлению репродуктивной функции у мужчин, перенесших ваэктомию, стопроцентных гарантий не сможет дать ни один специалист.

Согласно действующему законодательству, вазэктомию разрешено проводить исключительно представителям сильного пола в возрастной категории старше тридцати пяти лет, если они имеют не менее двух детей.

К преимуществам вазэктомии относятся:

1. Стопроцентная надежность.
2. Отсутствие необходимости в использовании каких-либо других контрацептивов.

К недостаткам данной процедуры относятся такие факторы:

1. Необходимость проведения хирургического вмешательства.
2. Высокая стоимость манипуляции.
3. Ваэктомия не дает защиты от инфекционных заболеваний, передающихся половым путем.

К хирургическим методам контрацепции можно отнести вшивание подкожных имплантов, выделяющих тестостерон, который блокирует процессы сперматогенеза, препятствуя оплодотворению. Такой эффект достигается благодаря влиянию контрацептивов на качество белковой составляющей сперматозоида, отвечающей за оплодотворение. Данная методика характеризуется высокой степенью надежности и эффективности.

• Оральные препараты и гели.

Контрацепция для мужчин включает в себя и противозачаточные средства, предназначенные для внутреннего применения. Таблетки, в состав которых входят большие дозы половых гормонов, блокируют процессы образования сперматозоидов, что делает интимный контакт безопасным в плане защиты от нежелательной беременности. При этом, в отличие от проведения вазэктомии, по окончанию приема контрацептивов репродуктивная функция со временем восстанавливается.

Особенностью оральных контрацептивов является тот факт, что для достижения предельно благоприятных результатов противозачаточные таблетки необходимо начинать принимать не менее чем за три месяца до интимного контакта. Это связано с тем, что процесс созревания мужских половых клеток составляет семьдесят дней. Однако врачи утверждают, что в приеме оральных контрацептивов периодически нужно делать обязательные перерывы в полтора-два месяца. Таким образом, данный способ предохранения от нежелательной беременности подойдет лишь молодым людям, стабильно ведущим сексуальную жизнь и имеющим постоянную партнершу.

Помимо гормональных контрацептивов, хороший противозачаточный эффект дает использование медикаментозных средств, в состав которых входит ципротерона ацетат. Таблетки, включающие данное вещество, оказывают эффект временной стерилизации, в значительной степени уменьшая количество спермы. После того как употребление таблеток будет прекращено, объемы вырабатываемой спермы постепенно восстановятся.

Противозачаточные таблетки для мужчин при длительном употреблении могут спровоцировать развитие следующих побочных эффектов:

1. Депрессивное состояние.
2. Понижение мышечного тонуса.
3. Появление нарушений психического характера.
4. Увеличение массы тела.
5. Выпадение волос. Облысение.
6. Появление опухолевых новообразований в области яичек, которые могут носить как доброкачественный, так и злокачественный характер.
7. Азооспермия.
8. Возможно нарушение оплодотворяющих качеств спермы после прекращения употребления оральных контрацептивов.

Противозачаточный гель является еще одним современным способом мужской контрацепции. В состав данного препарата входят мужские и женские половые гормоны, способствующие существенному уменьшению количества сперматозоидов в эякуляте. Противозачаточный гель рекомендуется ежедневно наносить на интимные участки тела. Эффективность препарата составляет порядка 89 %. Специалисты утверждают, что гель практически не имеет побочных эффектов, однако на данный момент средство находится в стадии разработки и ему еще предстоит пройти ряд клинических испытаний, подтверждающих его безопасность.

Мужская контрацепция на сегодняшний день находится в стадии активного развития. Большинство новых современных средств сейчас проходит клинические испытания, они уже очень скоро появятся на потребительском рынке и будут пользоваться большим спросом. Ведь согласно статистическим данным, около 97 % представителей сильного пола готовы взять на себя ответственность за вопросы предохранения от нежелательной беременности.

Предохранение от нежелательной беременности – забота не только женщины, но и мужчины. Что бы защитить и обезопасить себя и свою партнершу, необходимо знать о мужских средствах контрацепции и правильно их подобрать.

Способы и средства контрацепции для мужчин

Средства мужской контрацепции менее разнообразны, чем женские. Основной причиной является сложность их разработки. Дело в том, что действие контрацептивов, производимых для женщин, направлено на защиту яйцеклетки от проникновения сперматозоидов. Теоретически такая вероятность возможна 1 раз в цикл, который длится около 28 дней. У мужчин же контрацептивы должны нейтрализовать миллионы сперматозоидов, которые вырабатываются каждый день, что усложняет задачу.

Защитные средства от нежелательной беременности для мужчин можно разделить на барьерные, медикаментозные и хирургические. Все методики обладают своими особенностями, недостатками и преимуществами.

Прерывание полового акта

Самый давний и реальный способ предохранения от беременности в мужском арсенале является прерывание полового акта перед семяизвержением. Этот способ имеет ряд преимуществ и недостатков, о которых более подробно можно прочитать в статье: . К тому же, существует мнение о до семяизвержения.

Во избежание риска заражения венерическими заболеваниями, такими как: , и других, прерывание полового акта в качестве предохранения от беременности уместно только с проверенной партнершей. Во всех других случаях рекомендуется использовать презервативы.

Использование презерватива

Преимущества такого способа:

• эффективность до 97%;
• доступность – можно приобрести в ближайшей аптеке или супермаркете по сравнительно низким ценам;
• является защитой от венерических заболеваний;
• продлевает половой акт.

Недостатки:

в некоторых случаях наблюдается аллергия на компоненты, используемы при производстве презервативов.
возможно снижение чувствительности и ощущение дискомфорта при половом акте
есть вероятность повреждения презерватива при неправильном использовании или некачественном изделии.
необходимо правильно подобрать размер и приобрести определенные навыки для применения изделия.

Жидкий презерватив

Кроме привычных презервативов были изобретены презервативы в первоначально жидком виде. Жидкий латекс находится в баллончике и наносится специальным распылителем непосредственно перед половым актом на эрегированный член. После застывания, это не менее 30 секунд, можно приступать непосредственно к половому акту. В нашу страну жидкий презерватив, в основном, попадает из Китая и некоторых стран Европы. Кстати, изобрел жидкий презерватив немец.

Основным достоинствам такого презерватива является то, что он подходит для любого размера полового члена.

Недостатков пока больше:

• неудобная процедура нанесения на половой орган – перед применением необходимо обязательно взболтнуть баллончик и равномерно обработать половой член. Причем соблюдать расстояние 50 -70 см, что в условиях сексуального возбуждения не всегда получиться;
• необходимо время для застывания изделия;
• при неравномерном нанесении спрея, защитные свойства изделия значительно уменьшаются;
• использованный застывший презерватив сложнее снимать, чем обычный.

Вазэктомия (вазорезекция)

Операция, проводимая хирургическим путем, при которой перевязываются или удаляются фрагменты семявыносящих протоков. После операции у мужчины сохраняются все половые функции и половое поведение. То есть, ему присуще половое влечение к противоположному полу, эрекция, оргазм и эякуляции. В связи с непроходимостью семявыносящих протоков обычная на вид сперма не содержит сперматозоидов, и мужчина является стерильным – неспособным к зачатию детей.

Это радикальный способ контрацепции, который может быть рекомендован мужчинам старше 35 лет, у которых есть дети.

В 1 из 100 случаев после вазэктомии функция семявыносящих протоков восстанавливается естественным способом, что приводит к появлению сперматозоидов в семенной жидкости и возможности снова иметь детей. Кроме того, с помощью того же хирургического вмешательства возможно восстановление семенных канатиков и в 40 — 90 % случаев после этого мужчина восстанавливает свою детородную способность. Считается, что такое восстановление необходимо сделать в течении первых 5 лет после вазэткомии, так как в более поздние сроки организм перестает вырабатывать сперматозоиды из-за их невостребованности.

Вазэткомию сделали себе такие известные мужчины как Пеле, Роналдо, Ози Осборн.

Достоинства: метод эффективный после которого мужчина может совершать неограниченное количество половых актов, не боясь за беременность партнерши.

Недостатки:

• не защищает от венерических заболеваний
• восстановить утраченную функцию не всегда возможно

Инъекции и таблетки

Самое главное, что нужно знать о препаратах, уколах и таблетках для мужской контрацепции – это то, что на данный момент все они находятся в стадии разработки и испытания. Просто так зайти в аптеку и купить мужскую пилюлю или микстуру для предохранения от женской беременности не получиться. Как не получится и найти название таких препаратов. Для широкого применения их просто не существует. Медики много лет подряд уверяют, что тот или иной препарат проходит последние тестирования и скоро появиться в продаже, но до сих пор в открытом доступе ничего подобного так и не появилось. Ученые еще не смогли справиться с невероятным количеством побочных эффектов от таких препаратов.

Мужская спираль, пробки из полиуретана, противозачаточный гель – средства контрацепции, которые находятся на стадиях разработки и эксперименов. Их нет в официальной продаже, и использование таких средств может нанести вред организму мужчине.

Яйцо самурая

Еще в древней Японии практиковался метод, на время стерилизовавший мужчин путем повышения температуры в мошонки. Для этого необходимо было каждый день принимать горячие ванны с температурой около 40 — 46 С в течении 30 — 45 минут. Такой способ получил название «Яйцо самурая». Считалось, что после таких процедур мужчина не мог оплодотворить женщину 6 месяцев. Со временем функциональность яичек восстанавливалась. Похожий эффект получается при езде на автомобиле более 4х часов в течении дня, при одевании слишком теплой и тесной одежды.

Несмотря на то, что при температуре яичек свыше 37 С действительно нарушается и уменьшается выработка сперматозоидов, эффективность такого способа довольно спорна, а опасность раковых заболеваний полового органа существенно увеличивается.

Многократное семяизвержение

Довольно много мужчин считают, что после 2 – 4 половых актов подряд жизнеспособность сперматозоидов снижается и возможность оплодотворения равна «нулю». Такая логика не совсем правильная. Даже в небольшом количестве семенной жидкости, выделяемой после многократных половых актов, может быть достаточное количество живых сперматозоидов, способных оплодотворить яйцеклетку. К тому же на 3 – 5 раз полового акта снижается как чувствительность, так и яркость ощущения оргазма, и не каждый способен выдержать подобный марафон.

Что выбрать?

Проанализировав, все существующие способы мужской контрацепции можно сделать вывод, что на сегодняшний день реально действенны только 3 способа:

• Прерывание полового акта
• Вазэктомия
• Использование презервативов

Из них именно презерватив, несмотря на некоторые недостатки, считается основным средством контрацепции, способным также защитить от венерических заболеваний.

WIN 18,446 - это довольно яркий пример того, почему создание «мужской противозачаточной таблетки» - дело чрезвычайно сложное. В этом препарате было все что нужно: он блокировал сперматогенез у всех, кто его принимал (то есть, неизбирательно) и эффект этот был обратимым - количество сперматозоидов возвращалось к нормальному, если прием препарата прекращался. Но дело все равно провалилось, так как ни один мужчина не захотел бы отказаться от выпивки.

Требования к мужским контрацептивам предъявляются гораздо более высокие, нежели к женским. Например, прием гормональных женских контрацептивов повышает риск образования тромбов в кровеносных сосудах. Однако риск образования тромбов при беременности оказывается в 10 раз выше, поэтому таким побочным эффектом противозачаточных таблеток можно пренебречь. У мужчин же рисков, связанных с беременностью, нет, поэтому побочных эффектов у препаратов для мужчин просто не должно быть. Иначе кто согласится рисковать, - тем более, что препарат надо будет принимать постоянно в течение длительного времени.

Основные достижения в области мужской контрацепции

На самом деле, недостатка в подходах к мужской контрацепции нет, и со времен изобретения презерватива (кажется, в шестнадцатом веке неким Чарльзом Кондомом) появилось множество полезных идей (рис. 1).

Рисунок 1. Возможные стратегии для снижения количества сперматозоидов в целях контроля рождаемости.

Хирургические методы (вазектомия, пробки в семенных протоках). Если заблокировать просвет семенных протоков (vas deferens ) при помощи имплантированных пробок, это воспрепятствует движению сперматозоидов. Подобные пробки потом могут быть удалены хирургически или растворены. При вазэктомии хирургически удаляется часть vas deferens , и это необратимо.

«Сухой оргазм». Продвижению спермы в vas deferens способствуют два типа мышечных сокращений - поперечные и продольные. Определенные препараты могут зафиксировать продольное сокращение, от чего семенной проток схлопнется, препятствуя эякуляции.

Повышение температуры. Необходимым условием для нормального производства сперматозоидов является температура на несколько градусов ниже 37 °C. Если, например, носить слишком тесное нижние белье, то семенники окажутся в непосредственной близости к телу, и это может нарушить сперматогенез. Прочие способы температурного воздействия на семенники тоже работают.

Гормональные препараты. До недавнего времени ученые пытались создать мужскую противозачаточную таблетку по образу и подобию женских гормональных контрацептивов. Не вдаваясь в извилистые биохимические подробности, можно утверждать, что искусственно завышенный уровень тестостерона подавляет уровень других гормонов, необходимых для созревания сперматозоидов. Работает это потрясающе - количество сперматозоидов сокрушительно падает почти мгновенно. Однако такой мощный эффект сказывается и на других тканях организма, тонко реагирующих на уровень половых гормонов, что вызывает множество весьма неприятных побочных эффектов. К тому же, доставить тестостерон к семенникам оказалось не так просто. Тестостерон, принимаемый перорально, разваливается в организме настолько быстро, что мужчинам пришлось бы принимать по нескольку таблеток в день, чтобы поддерживать достаточно высокий уровень этого гормона. Альтернативные методы - инъекции и гели - бесконечно неудобны в быту. Вдобавок у 20% мужчин гормональная контрацепция вообще не работает! А когда мужчины, участвовавшие в первых клинических испытаниях, начали жаловаться на такие побочные эффекты, как прыщи, ожирение, резкие перемены настроения, снижение полового влечения и исчезновение эрекции, то стало понятно: это будет провал на фармацевтическом рынке. И разработки свернули. Современные исследователи отходят от бешено циркулирующих по всему организму гормонов и делают ставку на молекулы, специфичные только для семенников.

Атака на клетки Сертоли. Ученые из медицинского центра университета Канзаса определили, что гамендазол нарушает работу клеток Сертоли . Клетки Сертоли, кроме того, что питают и защищают неокрепшие созревающие спермии, еще и удерживают их от преждевременного выхода в просвет семенного канальца. Гамендазол нарушает эту сдерживающую функцию клеток Сертоли, снижая уровень ингибина В, и несозревшие спермии, неспособные к оплодотворению, высвобождаются и устремляются в семенные протоки. Действие гамендазола набирает силу всего в течение нескольких недель и является обратимым. Еще одним достоинством этого препарата является то, что ему не нужно преодолевать гемато-тестикулярный барьер, так как клетки Сертоли доступны с его «кровяной» стороны. Несмотря на то, что гамендазол кажется идеальным решением, ученые, обнаружившие его контрацептивный эффект, вот уже некоторое количество лет не могут получить разрешение на клинические испытания в основном из-за бюрократических проволочек.

Атака на гены, специфичные для семенников. Блокируя активность генов, которые экспрессируются исключительно в семенниках, можно полностью нарушить производство сперматозоидов или серьезно ослабить их подвижность. Данная стратегия является наиболее перспективной в силу достаточно высокой эффективности в сочетании с узкой направленностью действия. Об этом более подробно будет рассказано дальше.

Об эффективности контрацепции

Количество сперматозоидов от 20 до 40 миллионов на 1 миллилитр семенной жидкости считается нормальным. Препарат, уменьшающий концентрацию сперматозоидов до примерно 1 миллиона на 1 мл, способен снизить фертильность на 99%.

О ретиноевой кислоте, или полезный опыт провального WIN 18,446

Спустя полвека история провала WIN 18,446, описанного ранее, помогла продвинуться в направлении мужской контрацепции. Поскольку WIN 18,446 отравлял только тех, кто принимал алкоголь, учёные заподозрили, что, скорее всего, этот препарат нарушает какой-то из этапов естественного распада этанола в организме .

В 2010 году удалось выяснить, что WIN 18,446 связывается с ALDH и стопорит весь процесс, что приводит к накоплению ацетальдегида и, соответственно, отравлению. Это открытие оказалось довольно полезным. В семенниках тоже происходит процесс превращения спирта в кислоту, только не этанола, а ретинола (одна из форм витамина А) в ретиноевую кислоту. Во время сперматогенеза ретиноевая кислота связывается с белком RAR, образуя комплекс, необходимый для созревания сперматозоидов из клеток-предшественников. В семенниках превращением ретинола в ретиноевую кислоту занимается особая альдегиддегидрогеназа ALDH1a2. А это значит, что если подкорректировать особенности связывания WIN 18,446, то можно заставить его игнорировать ALDH, а блокировать только ALDH1a2 в семенниках, что предотвратило бы отравление.

С наскока это не удалось. Было проверено около сотни вариаций WIN 18,446, и ни одна не сработала. Неунывающие ученые просканировали еще 60 000 молекул и таки нашли семь (!), которые специфически блокировали именно ALDH1a2. Но это еще не конец - какие-то из этих молекул могут оказаться токсичными или не смогут преодолеть гемато-тестикулярный барьер. Так что, до клинических испытаний еще очень далеко.

История с WIN 18,446 побудила еще несколько лабораторий обратить внимание на роль ретиноевой кислоты в сперматогенезе. Одна из таких лабораторий в Колумбийском университете Нью-Йорка при помощи скрининга обнаружила вещество, которое блокирует связывание ретиноевой кислоты с белком RAR. При этом нужные для созревания сперматозоидов гены не активируются вообще. Но и в этом случае не обошлось без трудностей. Эффект такого препарата оказался системным - ретиноевая кислота не могла связываться с белками, схожими с RAR, в других тканях. И теперь создатели препарата бьются над тем, чтобы сделать его семенник-специфичным .

Глава этой группы ученых, Дебра Уолгемут (Debra Wolgemuth ), как и многие ее коллеги в этой области, считает свою работу важной не только для планирования семьи, но и для поддержания на адекватном уровне общего населения Земли (по некоторым прогнозам население Земли может вырасти до 10 миллиардов уже к середине этого века). Тестирование противозачаточных препаратов на лабораторных грызунах также натолкнуло Дебру на весьма полезную идею о том, как можно избавить нью-йоркское метро от крыс. Ну а это уже тема для отдельной статьи.

Сенсационный прорыв по имени JQ1

Кроме участников каскада ретиноевой кислоты существуют еще сотни генов, экспрессирующихся только в семенниках. И «выключение» любого из них может остановить «конвейер» сперматогенеза.

Одна из элегантнейших попыток подобного «саботажа» совсем недавно была успешно предпринята учеными из Бостона и Хьюстона. В процессе скрининга потенциальных противораковых препаратов несколько лет назад ученые обнаружили вещество под названием JQ1 (тиенозепиновый ингибитор, рис. 2б ), ингибирующее деление раковых клеток. Происходит это за счет связывания JQ1 с особыми белками, обладающими бромодоменом .

Одной из целей исследования было проанализировать, как будет вести себя JQ1 в разных тканях. И оказалось, что у мышей этот препарат способен ингибировать семенник-специфичный бромодомен-содержащий белок BRDT. Этот белок весьма консервативен функционально и структурно, а значит, BRDT человека тоже может быть ингибирован при помощи JQ1. Занимается этот BRDT тем, что специфически модифицирует гистоны - белки, на которые намотана ДНК.

В BRDT два бромодомена, которые узнают гиперацетилированный лизин в гистоне Н4 (Рисунок 2а ), тем самым способствуют активации множества генов, необходимых для сперматогенеза (Рисунок 2в ). JQ1 как раз является структурным аналогом ацетилированного лизина. Он может конкурентно взаимодействовать с BRDT, не давая последнему связаться с гистоном. Ранее было известно, что мыши с делецией бромодомена BRDT или с нокаутом по этому гену стерильны, а многие клинические случаи нарушения фертильности у мужчин связаны с мутациями в этом гене. Все указывало на то, что JQ1 обладает огромным потенциалом в качестве мужского контрацептива.

Рисунок 2. Тиенозепиновый ингибитор JQ1 и его работа. а - Схема белка BRDT. б - Структурный аналог ацетилированного лизина JQ1. в - Принцип действия JQ1 на экспрессию семенник-специфичных генов.

После испытаний на мышах стало понятно - это успех: при заблокированном BRDT сперматогенез останавливался на середине, но даже те спермии, которым удавалось попасть в просвет семенного канальца, почти не могли двигаться (подвижность была снижена в 4,5 раза). Когда самцам мышей регулярно давали JQ1 в течение 3–6 недель, размер их семенников уменьшился до 40% от нормы (рис. 3б ), и этому сопутствовало значительное снижение количества сперматозоидов (до 11% от нормы, рис. 3а ). Очень важно отметить, что уровень половых гормонов не изменился. А это значит, что удастся избежать побочных эффектов, которые при предыдущих попытках создания мужских контрацептивов были связаны именно с гормональными нарушениями!

Рисунок 3. Ингибирующий эффект JQ1 на сперматогенез. а - Количество сперматозоидов в эпидидимисе (придатке семенника). б - Размер семенников мышей существенно уменьшился после приема препарата JQ1 в течение трех недель.

Каким же все-таки магическим образом блокируется сперматогенез под действием ингибитора JQ1? В силу своего маленького размера, молекула JQ1 способна преодолевать гемато-тестикулярный барьер и попадать в клетки-предшественники сперматозоидов, где она немедленно связывается с белком BRDT. Анализ структуры комплекса BRDT/JQ1 показал, что активный центр бромодомена BRDT оказывается полностью занят маленькой молекулой JQ1 (рис. 4). В качестве короткого отступления стоит отметить, что хроматин-ассоциированные белки, вроде BRDT, как правило, вовлечены в процессы регуляции экспрессии генов. Авторы работы при помощи микрочипов исследовали экспрессию генов в семенниках при заблокированном бромодомене BRDT, и оказалось, что целые сотни генов, среди которых множество совершенно необходимых для сперматогенеза, практически перестают работать .

Рисунок 4. Структура комплекса бромодомен BRDT(1)/JQ1. Первый бромодомен белка BRDT обозначен розовым, а молекула JQ1 - синим цветом. Видно, что ацетил-лизин-связывающий «карман» бромодомена полностью занят молекулой JQ1.

Но все-таки самым замечательным свойством JQ1 оказалась обратимость его контрацептивного эффекта. К облегчению многих дочитавших статью до этого места сообщаю, что авторы убедительно показали, что размер семенников и количество сперматозоидов восстановились до 100% нормы (рис. 5а ), и подопытные мыши-самцы смогли стать папами здоровых мышат уже через четыре месяца после прекращения приема JQ1 (рис. 5б ).

Рисунок 5. Эффект JQ1 обратим. а - Количество сперматозоидов восстанавливается до уровня нормы уже через 60 дней. б - Здоровое потомство самцов, полученное через четыре месяца после прекращения приема JQ1.

Безусловно, создателям препарата придется еще немало поработать над специфичностью воздействия JQ1 именно на семенник-специфичный BRDT. Но может быть, это как раз тот случай, когда ученым все же удастся обхитрить природу и создать эффективную, безопасную, дешевую, простую в изготовлении, легко переносимую без побочных эффектов, и самое главное имеющую обратимый эффект мужскую противозачаточную таблетку!

Литература

1. 7 000 000 000 ;
2. S. Kean. (2012). Reinventing the Pill: Male Birth Control . Science . 338 , 318-320;
3. Martin M. Matzuk, Michael R. McKeown, Panagis Filippakopoulos, Qinglei Li, Lang Ma, et. al.. (2012). Small-Molecule Inhibition of BRDT for Male Contraception . Cell . 150 , 673-684.

Вопрос защиты от наступления нежелательной беременности, касается не только женщин репродуктивного возраста, но и мужчин, не планирующих в перспективе отцовство. Современная контрацепция для мужчин отличается не только разнообразием, но и высокой степенью защиты от незапланированного зачатия и различных заболеваний, передающихся половым путём.

Интимная близость дарит не только удовольствие, но и возлагает на партнеров определенную ответственность за собственное здоровье. Самые популярные и эффективные методы мужской контрацепции, будут подробно рассмотрены ниже.

Виды мужской контрацепции

Беря во внимание современную классификацию, существуют такие виды контрацептивов для мужчин:

1. Хирургические.
2. Барьерные.
3. Химические (гормональные).
4. Поведенческие.

Все упомянутые противозачаточные методики, условно подразделяются на 3 основные группы, среди которых выделяют:

1. Контрацептивы, угнетающие процесс формирования спермиев.
2. Контрацептивы, блокирующие процесс созревания сперматозоидов.
3. Контрацептивы, препятствующие проникновению семенной жидкости в половые пути женщины.

Вопрос о том, как правильно предохраняться женщине и мужчине, рекомендовано обсуждать с медицинским специалистом, так как выбор контрацептива напрямую зависит от нескольких факторов. Одним из таких факторов, является необходимость защиты от половых инфекций, при условии непостоянства полового партнера.

Прерывание полового акта

Данная методика защиты от наступления нежелательной беременности, является одной из самых популярных и менее надежных. Вовремя прервать интимную близость, не допустив попадания семенной жидкости в половые пути женщины, удается не всем мужчинам по ряду причин.

Кроме того, незапланированное зачатие может произойти по причине попадания фрагментов семенной жидкости в женские половые пути до момента эякуляции. , со временем провоцирует расстройства сексуального характера, как у мужчин, так и у женщин.

Искусственно продленный половой акт

Данное предохранение для мужчин, по аналогии с прерванным половым актом, не является надежным способом защиты от незапланированного зачатия. Единственным преимуществом этой методики, является пролонгированное сексуальное удовольствие, без осуществления эякуляции. Риск наступления беременности при искусственно продленном половом акте, существует высокий, так как незначительное количество сперматозоидов содержится в естественной мужской смазке.

Важно! Методика искусственно продлённого полового акта чревата для мужчины повышением артериального давления, появлением таких симптомов, как головная боль и головокружение, тошнота, психоэмоциональные расстройства, и в перспективе угнетение потенции.

Презерватив и жидкий презерватив

Барьерные виды мужской контрацепции, включают обычные латексные презервативы и жидкие презервативы. Латексные барьерные средства контрацепции продолжает занимать лидирующие позиции по уровню востребованности. Мужской презерватив позволяет избежать наступления нежелательной беременности с вероятностью 99% и защититься от инфекционных заболеваний, передающихся половым путём.

Современная фармацевтическая промышленность выпускает , не влияющие на остроту сексуальных ощущений. Единственным недостатком презервативов является вероятность их во время интимной близости, что происходит незаметно для обоих партнеров.

Очень часто, мужчины не могут стандартный презерватив по форме или размеру. Решением данной проблемы, являются так называемые жидкие презервативы, состоящие из , застывающего при нанесении на поверхность полового члена. Такой контрацептив способен принимать форму и размер детородного органа конкретного мужчины, сохраняя при этом максимальную чувствительность во время интимной близости.

Средняя продолжительность периода застывания жидкого латекса составляет от 20 до 30 секунд, поэтому мужчина рискует столкнуться с проблемой исчезновения эрекции.

Этот метод контрацепции является относительным новым, поэтому его эффективность при защите от нежелательной беременности и венерических заболеваний, остаётся малоизученной.

Противозачаточные таблетки

Все противозачаточные лекарственные таблетки для мужчин содержат ударные дозировки антиандрогенов и андрогенов. При попадании в мужской организм, медикаменты из данной группы провоцируют развитие азооспермии или полного отсутствия сперматозоидов в семенной жидкости.

Мужские гормональные противозачаточные средства позволяют за короткий промежуток времени добиться эффекта бесплодия, с перспективой восстановления фертильности после отмены препарата.

Прием гормональных средств, сопровождается высоким риском развития онкологии семенников и предстательной железы.

Оральные контрацептивы, рекомендовано принимать коротким курсом, в обозначенной врачом дозировке. Самым ярким представителем мужских таблетированных противозачаточных средств, является лекарство Ципротерон-Тева, содержащее синтетические антиандрогены.

Противозачаточный имплант

С целью защиты от наступления незапланированной беременности, мужчины могут устанавливать подкожные импланты, представляющие собой ампулярные конструкции, содержащие андрогены. Период рассасывания такой капсулы варьирует от 2-х недель до 1 месяца. Пока капсула остаётся активной, мужчина полностью теряет способность к зачатию. При использовании подкожных противозачаточных имплантов, мужчина подвергается риску возникновения таких симптомов, как головная боль и головокружение, общее недомогание и мышечные судороги в тазовой области.

Мужская спираль

По своей форме, мужская гормональная противозачаточная спираль напоминает небольшой зонтик, который вводится через головку полового члена. В одном из отделов спирали располагается спермицидное вещество, губительно воздействующее на мужские половые клетки (сперматозоиды). Подобный метод контрацепции для мужчин, не является популярным и востребованным на территории стран СНГ.

Пробка из полиуретана

Принципиально новым методом контрацепции для мужчин, является полиуретановая пробка. Клинические испытания данного метода стартовали в 2015 году на территории Соединённых Штатов Америки. Сутью данного метода, является инъекционное введение полимерного геля в просвет семявыносящих протоков мужчин.

После застывания геля, семявыносящие протоки становятся непроходимыми, в результате чего мужчина теряет способность к зачатию. Данный метод приравнивают к обратимой мужской стерилизации, эффективность которой составляет 99%.

Подобная мужская контрацепция остаётся не до конца изученной, поэтому не каждый мужчина после введения полимерного геля имеет возможность восстановить фертильность.

Инъекции

Ещё одним новейшим методом защиты от наступления нежелательной беременности, являются противозачаточные гормональные инъекции для мужчин. Активным компонентом инъекционных контрацептивов, является ундеканоат тестостерона в дозировке 500 мг. В качестве растворителя для действующего вещества используют масло семян чайного дерева.

Регулярное проведение уколов тестостерона в указанной дозировке приводит к угнетению синтеза фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов в гипофизе, в результате чего мужчина теряет способность к зачатию. Если мужчина в перспективе запланирует отцовство, то ему будет достаточно прекратить инъекционное введение гормонального препарата.

Яйцо самурая

Кроме аптечных препаратов для защиты от нежелательной беременности, существуют кустарные мужские средства контрацепции, применяемые с древних времён. Одним из таких методов является “яйцо самурая”. Для достижения эффекта временной стерилизации, мужчина ежедневно должен принимать горячую ванну (46,6 градусов) в течение 30 минут. При такой температуре выработка мужских половых клеток полностью угнетается.

Важно! Как и гормональные мужские таблетированные препараты, методика “яйцо самурая” со временем может приводить к развитию онкологии семенников, поэтому увлекаться таким опасным методом защиты от нежелательной беременности, категорически запрещено.

Вазэктомия (стерилизация)

Барьерные и оральные контрацептивы для мужчин, обеспечивают обратимую защиту от незапланированного зачатия. Методика вазэктомии даёт возможность сделать мужчину бесплодным с вероятностью 100%. Эта хирургическая манипуляция заключается в пережатии семенного канатика, что создает механическое препятствие на пути сперматозоидов. Если мужчина в перспективе планирует отцовство, то он может повторно обратиться за медицинской помощью и восстановить проходимость семявыносящих протоков. Кроме использования с противозачаточной целью, вазэктомия широко применяется для лечения некоторых заболеваний предстательной железы, а также для коррекции полового бессилия.

Вазорезекция

Процедура вазорезекции, подразумевает под собой хирургическое иссечение участка семявыносящего протока, в результате чего полностью исключается попадание сперматозоидов в мочеиспускательный канал и их выход в процессе эякуляции. Данная операция является необратимой, а прибегать к ней, рекомендовано тем мужчинам, которые навсегда отказываются от планов на отцовство.

При выборе мужских гормональных контрацептивов в таблетках и альтернативных методов защиты от незапланированного зачатия, рекомендовано обращать внимание на такие условности:

1. Необходимость обратимой или необратимой потери способности к зачатию.
2. Наличие постоянного полового партнера.
3. Общей состояние здоровья мужчины и наличие хронических заболеваний.

Гормональные таблетированные контрацептивы для мужчин могут быть рекомендованы в том случае, если у мужчины отсутствуют тяжёлые заболевания сердечно-сосудистой и эндокринной системы, и только при условии, что он имеет контакт с постоянной сексуальной партнершей.

Независимо от возраста и состояния здоровья, мужчинам крайне не рекомендовано использовать кустарные методы контрацепции, так как любые химические вещества и высокая температура, могут привести к необратимым последствиям в репродуктивной системе.

Прерванный и продленный половой акт, также не способен в полной мере защитить от наступления беременности, и тем более от ЗППП. Если состояние здоровья не позволяет использовать гормональные противозачаточные таблетки для мужчин, то в качестве эффективной альтернативы рекомендовано применять латексные презервативы. Изделия, подобранные в соответствии с анатомическими особенностями, сделают интимную близость максимально яркой и безопасной.

Спасибо за статью 2 Нужно доработать

Мужская контрацепция — завтрашний день!

Е. Г. Щекина, Национальный фармацевтический университет

Далеко не все люди, живущие половой жизнью, хотят иметь детей. И это создает большие проблемы для них, особенно в том случае, когда они не знают, как избежать нежелательной беременности.

Контрацепция — это не только защита от нежелательной беременности. Это сохранение вашего здоровья и путь к рождению здорового ребенка тогда, когда вы этого захотите.

Обои на рабочий стол

Термин «контрацепция» означает предохранение от зачатия и происходит от двух латинских слов: «contra» — «против» и «conceptio» — «зачатие, восприятие». Отсюда происходит термин «контрацептивы», другими словами — «противозачаточные средства». В более широком смысле этого слова «контрацепция» представляет собой метод контроля за рождаемостью, обеспечивающий прерывание естественного хода событий от зачатия до рождения ребенка. Современная медицина предлагает множество методов, позволяющих предотвратить нежелательную беременность. К большому сожалению, необходимо признать, что в мире пока не существует идеального средства контрацепции.

Виды и средства контрацепции отличаются друг от друга способом воздействия на организм, эффективностью и удобством применения (календарный и температурный методы, метод прерванного полового акта, барьерные, химические методы; внутриматочные спирали; гормональные контрацептивы, стерилизация).

Однако необходимо признать, что большинство методов современной контрацепции ориентированы на женщин и только некоторые рассчитаны на мужчин. С мужской контрацепцией связано огромное количество и психологических проблем. Многие мужчины, как мы прекрасно знаем, считают заботу о предотвращении беременности сугубо женской обязанностью. Мужчины, как известно, не беременеют, и, наверное, поэтому они меньше женщин озабочены проблемами контрацепции. И все же принять посильное участие в защите своих партнерш от нежелательной беременности мужчины могут и должны. Для этого существуют специальные методы мужской контрацепции.

Метод прерванного полового акта (coitus interruptus) означает извлечение пениса до начала семяизвержения. Метод можно считать одним из самых ненадежных. Дело в том, что даже при исключительном владении собой небольшое количество спермы может выделиться в начале полового акта. Считается, что эффективность метода не превышает 70%, т. е. почти каждый третий акт может быть опасным. Кроме того, постоянное прерывание полового акта может привести к снижению потенции у мужчины.

Мужской презерватив — плотный латексный удлиненный мешочек, надеваемый до полового сношения на половой член мужчины, находящийся в состоянии эрекции. Презерватив препятствует попаданию спермы во влагалище во время полового сношения и предотвращает контакт влагалищных выделений с половым членом мужчины, что предупреждает распространение инфекции, передаваемой половым путем. Презерватив надевается партнером непосредственно перед половым сношением и снимается сразу после окончания полового акта.

Это самый широко распространенный метод механической контрацепции. Он практически не имеет противопоказаний, предохраняет от заражения ВИЧ, пpост в использовании. Однако презерватив может порваться, а его применение требует определенного навыка.

Стерилизацию у мужчин называют «вазэктомией», она заключается в перерезании семявыносящих протоков, по которым сперма поступает из обоих яичек. Примерно через месяц после вазэктомии мужчина становится абсолютно бесплодным. Операция довольно проста, длится 15–20 минут, проводится под местной анестезией. Мужчина может сразу же вернуться домой.

Существует также альтернативная методика, когда в семявыносящие протоки вставляют специально разработанные миниатюрные клапаны, которые можно по желанию открыть и вновь закрыть путем очень маленькой операции. Кроме того, в Китае была разработана методика бесскальпельной вазэктомии, когда вся операция проводится через миниатюрный разрез 3–5 мм длиной.

Операция может быть не только хирургической. Тогда в проток вводится вещество, которое затвердевает и дает контрацептивный эффект. При временной стерилизации в семявыносящий проток вводится мягкая резиновая «пробка», которую потом можно удалить.

Раньше основным недостатком вазэктомии было то, что мужчина лишался возможности зачать ребенка на всю оставшуюся жизнь. В настоящее время разработана операция «обратной вазэктомии», когда пересеченные семявыносящие протоки вновь сшиваются, и мужчина вновь становится способным к оплодотворению. Способность к зачатию ребенка восстанавливается в 90% случаев.

Важно отметить, что стерилизация не влияет на половое влечение, потенцию и эрекцию. Ведь яички продолжают работать, гормональный фон не нарушается.

Таким образом, хирургические методики мужской контрацепции очень надежны и относительно безопасны. Их минусом является необходимость хирургического вмешательства, а также наличие невысокого риска необратимой контрацепции.

Существует также такой пока мало известный метод мужской контрацепции, как мужская спираль. Она похожа на миниатюрный зонтик, вводится через головку пениса в мошонку. На конце спирали находится гель, обладающий спермицидным действием.

Еще в древней Японии изобрели способ мужской контрацепции, известный как «яйцо самурая» . Суть его заключается в том, что мужчина каждый день в течение двух месяцев по несколько минут держит яички в горячей воде (около 40 градусов). В результате стать отцом ему не грозит, как минимум, в ближайшие полгода. В нормальном состоянии температура мошонки не выше 36 градусов. При перегреве яичек нарушается выработка сперматозоидов. Кстати, такой же эффект получается, если сидеть за рулем автомобиля больше четырех часов в день.

Идея создания мужской медикаментозной контрацепции давно волнует исследователей (и женщин особенно). Перспективными направлениями развития мужской контрацепции является создание прививки против беременности на основе антител к сперматозоидам, образующихся у мужчин и у женщин и вызывающих иммунологическое бесплодие, и мужская медикаментозная (гормональная и негормональная) контрацепция, включающая в себя такие пути, как ингибирование сперматогенеза, понижение активности сперматозоидов, ингибирование функции придатков яичка.

Не так давно молекулярные биологи из Института Солка в Калифорнии объявили о том, что нашли искомую точку приложения химических «санкций» против сперматозоидов при помощи лекарства, предложенного для лечения болезни Гоше (редкого генетического заболевания). Этот препарат может стать идеальным контрацептивом для мужчин.

Данное вещество — алкилированный иминосахар N-бутилдеоксиноиримицин (NB-DNJ) вводили самцам мышей, и они становились стерильными после трех недель приема. Препарат не оказывал влияния на уровень тестостерона или на уровни лютеинезирующего (ЛГ) и фолликулостимулирующего (ФСГ) гормонов, что указывает на то, что NB-DNJ действует негормональным способом. По мнению ученых, бесплодие обеспечивает определенный ген мышей, кодирующий клеточный рецептор к энзиму фосфатидилинозитол-3’-киназе. Мутация в этом гене нарушает взаимодействие энзима с рецептором, что приводит к «недозреванию» спермальных клеток-предшественников. Незрелые сперматозоиды самцов-мутантов не в состоянии выполнять свои оплодотворяющие функции, поэтому они, оставаясь полностью здоровыми, являются бесплодными. После прекращения приема лекарства самцы мышей восстанавливали свою фертильность спустя три недели, а полученное от них потомство развивалось нормально.

Перспективность этого открытия трудно переоценить. Во-первых, человеческий сперматогенез, как и мышиный, полностью контролируется генами и, соответственно, системами энзим–рецептор. Во-вторых, для того чтобы повторить у мужчин эффект, имеющийся у мышей, вовсе не обязательно вторгаться в человеческие гены; достаточно лишь разработать способ химической блокировки нужных клеточных рецепторов. Втретьих, «мышиная модель» является естественной и, как показали наблюдения биологов, безопасной. И если удастся в ближайшее время найти способ надежно и обратимо блокировать взаимодействие энзим–рецептор в человеческих сперматозоидах, то цивилизация получит в свое распоряжение эффективные и безвредные противозачаточные таблетки для мужчин.

Ингибирование сперматогенеза, или мужская гормональная контрацепция

Контрацептивы этой группы были разработаны после обследования больных с азооспермией, у которых был диагностирован гипогонадизм со сниженной продукцией ФСГ и ЛГ. Стероидные гормоны подавляют продукцию гонадотропинов и опосредованно тестикулярную функцию, в том числе и сперматогенез. С целью контрацепции данные препараты применяются как в чистом виде, так и в комбинациях. Назовем наиболее часто применяемые стероиды.

Среди эфиров тестостерона пролонгированного действия наиболее полно изучен тестостерона энантат. Введение 200 мг данного средства еженедельно приводит к снижению уровней ФСГ и ЛГ на 50% по сравнению с базовым уровнем секреции, в то время как уровень свободного тестостерона в плазме крови повышается незначительно. Концентрация сперматозоидов при использовании тестостерона энантата колеблется от 5 млн/мл до азооспермии. После окончания приема контрацептива уровень гонадотропных гормонов и концентрация сперматозоидов возвращаются к исходному количеству.

Из побочных эффектов отмечаются повышенная сальность кожи, акне, прибавка веса, увеличение мышечной массы, изредка — гинекомастия и незначительное снижение числа эритроцитов. Выраженных изменений функции печени, уровней глюкозы и липидов в крови не отмечено.

Комбинация тестостерона энантата и даназола позволяет сократить прием контрацептивов до одного раза в месяц. Даназол — это синтетический аналог 17-α-алкилированного этинилтестостерона. Максимальная доза его составляет 800 мг. Эффект сравним с действием тестостерона. Эффективность приближается к 85%.

Гестагенные стероиды включают норэтандролон, норэтиндрон, R2323, мегэстерол-ацетат, депо-медроксипрогестерон и др. Прогестины вызывают угнетение сперматогенеза, однако для выраженного эффекта необходимы большие дозы. Прием этих препаратов, к сожалению, вызывает значительные побочные действия, особенно снижение либидо. Невысокая эффективность, выраженные побочные действия, большая длительность восстановления сперматогенеза после окончания приема не способствуют широкому употреблению гестагенных контрацептивов.

19-нортестостерон — анаболический стероид со слабовыраженным гестагенным действием. В медицинской практике применяется на протяжении последних 20 лет. Вызывает обратимое снижение концентрации сперматозоидов вплоть до азооспермии. За время применения побочных эффектов отмечено не было. Препарат практически не оказывает влияния на либидо и эрекцию, эти свойства делают его применение весьма перспективным, особенно в комбинации с другими средствами.

Комбинация андрогенов и гестагенов позволяет значительно уменьшить их дозы, что снижает выраженность побочных эффектов.

Наиболее часто применяются депо-медроксипрогестерона ацетат (ДМПА) в сочетании с тестостерона энантатом и ципронатом, а также норэтиндрон с 19-нортестостерона гексифенилпропионатом (анадуром). Комбинацию принимают один раз в месяц в следующих дозах: ДМПА — 150 мг, андрогены — 250–500 мг.

При изучении полученного синтетическим путем агониста гонадотропин-рилизинг-гормона (нафарелина) был отмечен его парадоксальный эффект: при длительном применении он угнетает продукцию ЛГ и ФСГ. Этот эффект был положен в основу его противозачаточного действия. Инъекции 200–400 мг нафарелина в сочетании с 200 мг тестостерона энантата вызывают угнетение сперматогенеза.

В настоящее время проходят экспериментальную проверку следующие методы мужской контрацепции: применение синтетического агониста гонадотропин-рилизинг-гормона; использование ингибина, подавляющего синтез ФСГ; иммунизация против ФСГ.

Создание мужских гормональных контрацептивных средств ведется очень активно во всем мире.

Австралийские ученые сообщили об успешном завершении предварительных испытаний нового препарата, предназначенного для мужской контрацепции.

Разработанный в Институте медицинских исследований им. Принца Генриха (Мельбурн) препарат представляет собой комбинацию двух половых гормонов — тестостерона и прогестерона. Препарат вводится в организм в виде имплантатов (т. е. под кожу «вшивается» таблетка с действующим веществом, всасывание которого продолжается в течение 3–4 месяцев). Его эффективность достаточно высока — в течение года. Действие препарата полностью обратимо и не сопровождается какими-либо серьезными побочными эффектами.

Фармацевтическая компания «Органон» создала противозачаточный препарат для мужчин, действующий в течение трех лет. Активное вещество непрерывно поступает в организм из имплантатов, подшитых под кожу. Действующее вещество этонгестрел представляет собой гормон из группы прогестерона, блокирующий образование сперматозоидов. Наряду с этими средствами, мужчины должны будут каждые четыре-шесть недель делать уколы тестостерона для поддержания половой функции, которая снижается под действием женского полового гормона.

Немецкая компания «Шеринг» и ее голландский конкурент «Акзо Нобель» сообщили, что готовы объединить усилия с другими фирмами, чтобы разработать противозачаточную таблетку для мужчин, которая могла бы появиться на рынке в ближайшие 5–7 лет. Ученые уже разработали опытный образец эффективной пилюли для мужчин, используя синтетический гормон, который подавляет выработку спермы, замедляя действие тестостерона.

Исследователи Эдинбургского университета разработали способ подавления выработки сперматозоидов при сохранении нормального уровня половых гормонов в организме, что является большим шагом вперед на пути создания мужских гормональных контрацептивов. Мужчины принимали по 150 или 300 мкг дезогестрела, синтетического гормона, являющегося в настоящее время основным компонентом женских противозачаточных таблеток. Одновременно с этим каждому испытуемому имплантировали одну капсулу с 200 мг тестостерона в начале исследования и еще одну — через 12 недель. Оказалось, что дезогестрел тормозит выработку сперматозоидов у мужчин так же, как предотвращает овуляцию у женщин. Через 16 недель у всех мужчин, принимавших по 300 микрограммов препарата, было отмечено полное подавление выработки сперматозоидов.

После прекращения приема дезогестрела концентрация сперматозоидов в течение 16 недель возвратилась к исходной. Побочные эффекты препарата — колебания настроения, повышение аппетита и увеличение веса — развивались редко и были выражены слабо.

Американские ученые обнаружили в хвосте сперматозоидов белок, заблокировав который, можно сделать мужчину полностью бесплодным. Эффективность этой методики уже была успешно протестирована на мышах. Этот белок получил название CatSper. По мнению исследователей из медицинского института имени Говарда Хугеса и Гарвардской медицинской школы, он отвечает за один из последних этапов оплодотворения, когда сперматозоид должен проникнуть через блестящую оболочку и соединиться с яйцеклеткой.

Они вывели мышей, у которых белок CatSper отсутствовал. Мыши оказались полностью бесплодными. Однако если предварительно яйцеклетка лишалась блестящей оболочки, оплодотворение наступало как обычно. По-видимому, неспособность проникнуть сквозь оболочку была единственным изменением со стороны сперматозоидов.

Осталось лишь найти вещество, которое будет блокировать белок. Тогда с целью контрацепции лекарство смогут принимать как мужчины непосредственно до полового акта, так и женщины вскоре после него. В последнем случае действие будет оказано на сперматозоиды, уже попавшие в половые пути женщины.

Немецкие исследователи из университета Мюнстера провели успешные испытания противозачаточного средства для мужчин. Всем участникам исследования вводили мужской половой гормон тестостерон в виде инъекции каждые шесть недель в течение 24 недель, также они получали инъекции гормона норэтистерона энантата (NETE). Из побочных действий были отмечены: угревая сыпь, боли в местах инъекций. Несколько человек жаловались на потливость по ночам. Гормоны вызывали повышение концентрации холестерина, но в пределах нормальных значений.

Существуют и негормональные мужские контрацептивы. Например, средства, влияющие непосредственно на активность сперматозоидов. Госсипол — наиболее известный препарат из этой группы — является естественным продуктом, выделенным из семян, стеблей и корней хлопка. Он ингибирует ряд ферментов, содержащихся в сперматозоидах и клетках сперматогенного эпителия, а именно лактатдегидрогеназу и глютатион-альфа-трансферазу. Это приводит к снижению подвижности зрелых сперматозоидов и угнетению сперматогенеза на стадии сперматид. При его применении угнетается сперматогенез на ранних стадиях и снижается подвижность зрелых сперматозоидов. Госсипол назначают ежедневно в течение 2–3-х месяцев, а затем переходят на поддерживающую дозу 1 раз в неделю. Эффективность препарата достигает 90%. Из побочных эффектов наиболее часто отмечаются повышенная утомляемость (12%), желудочно-кишечные расстройства (7%), снижение либидо (5%), головокружение и сухость во рту. Наиболее грозным осложнением является снижение уровня калия в крови, что грозит проблемами с сердечной деятельностью, однако это наблюдается крайне редко. При длительном применении госсипола сперматогенез прекращается совсем.

Препараты 3-индазол-карбоксильных кислот вызывают нарушения мейотического процесса в клетках сперматогенного эпителия. В настоящее время находятся на стадии клинических испытаний.

Спермиоспецифические ингибиторы ферментов действуют на завершающих этапах сперматогенеза. В частности, ингибитор акросомальной протеиназы (акрозина) нарушает правильное формирование акросомы, что делает оплодотворение невозможным. Эта группа препаратов также изучается в клинических условиях.

Ингибиторы функции придатка яичка. Альфа-хлоргидрин является химическим производным глицерина. Блокирует ряд ферментов сперматозоидов в момент их нахождения в придатке яичка, а также вызывает изменения в эпителии эпидидимуса. Препарат назначается в дозе 30–90 мг/кг массы тела в день. Эффект заключается в снижении двигательной активности сперматозоидов вплоть до их полной неподвижности. Препарат токсичен, что резко ограничивает его применение.

Препараты 6-хлоро-6-дезоксисахарозы и ее производных блокируют процессы гликолиза в придатке яичка. При этом количество сперматозоидов не изменяется, однако выявляется резкое снижение их подвижности и выраженные морфологические изменения. Дозировки окончательно не разработаны.

Tripterygium Wilfordii — растение, применяемое в традиционной китайской медицине. Сумма гликозидов, содержащихся в нем, обладает выраженным сперматотоксическим эффектом на уровне придатка яичка.

Исследования показывают, что наиболее быстро контрацептивный эффект наступает при действии препаратов, влияющих на зрелые сперматозоиды (их дозревание в придатке яичка, подвижность). Кроме того, после окончания приема этих средств фертильность восстанавливается быстро и в полном объеме.

На активность сперматозоидов влияют многие лекарственные вещества. Например, недавно были обнаружены «мужские» противозачаточные свойства такого широко известного препарата, как нифедипин. У нифедипина нет реальных перспектив стать контрацептивным средством, да и побочных эффектов у него большое количество. Но этот препарат едва ли не впервые продемонстрировал реальную возможность модифицировать биохимизм сперматозоидов так, что они утрачивают свою оплодотворяющую способность. Остается лишь найти другие, более безопасные точки приложения химического воздействия на эти клетки — и проблема создания противозачаточных таблеток для мужчин будет решена.

Таким образом, в современной науке ведутся активные поиски создания противозачаточных таблеток для мужчин. Подобрать такой препарат для мужчин значительно сложнее, чем для женщин. У женщины достаточно затормозить овуляцию один раз в месяц, в определенный период цикла, в мужском организме ежедневно вырабатываются десятки миллионов сперматозоидов. Для получения противозачаточного эффекта необходимо сдержать или ограничить процесс выработки сперматозоидов до такой степени, чтобы сперма потеряла свою оплодотворяющую способность. Созревание сперматозоидов занимает 77–78 дней. Длительность этого процесса тоже осложняет изобретение «мужской таблетки»: ведь необходимо найти такое вещество, которое воздействовало бы на организм в течение трех месяцев, подавляя выработку сперматозоидов и не оказывая вредного влияния на здоровье.

Мужские противосперматозоидные лекарства все еще находятся в стадии разработки. И пока ни в одной стране мира нет мужского контрацептивного препарата, который полностью прошел все необходимые клинические исследования и был разрешен к продаже.

Однако вышеизложенные факторы свидетельствуют о перспективности дальнейшей разработки препаратов данной группы.

Литература

1. Dwek, R. A. et al. Targeting glycosylation as a therapeutic approach. Nature Rev. Drug Discov. 1, 65Dwek, R. A. et al. Targeting glycosylation as a therapeutic approach. Nature Rev. Drug Discov. 1, 652. Berg J., Hammon M. The modern management of the menopause. London-N. Y., 1993.
2. Абрамченко В. В. Перинатальная фармакология.— С.-Пт., 1994.
3. Бороян Р. Г. Клиническая фармакология для акушеров-гинекологов: Практическое руководство для врачей.— М.: ООО «Медицинское информационное агентство», 1999.— 224 с.
4. Лоуренс Д. Р., Бенитт П. Н. Клиническая фармакология в 2-х томах.— М.: Медицина, 1993.
5. Мануилова И. А. Современные контрацептивные средства.— М., 1993.
6. Михайлов И. Б. Настольная книга врача по клинической фармакологии.— М., 2001.
7. Федеральное руководство по использованию лекарственных средств (формулярная система). Выпуск IV.— М.: ЭХО, 2003.— 928 с.
8. Филиппова И. А. Контрацептивы: полный справочник.— СПб.: ЗАО «ВЕСЬ», 2000.— 160 с.